Khái niệm

Cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (viết tắt là A7AC). Các cephalosporin khác biệt được hiện ra bằng nguyên tắc bán tổng hợp. Sự chỉnh sửa các nhóm thế sẽ dẫn đến chỉnh sửa đặc tính và tác dụng sinh vật học của thuốc.

Cơ chế thay đổi tư thế

Tác dụng diệt khuẩn và thay đổi tư thế gần giống như penicillin. Ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các cephalosporin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế thời đoạn cuối của công đoạn tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( thời đoạn tạo cấu kết ngang giữa các peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có vách tế che chở sẽ bị tàn phá .

Phân loại

Dựa vào phổ kháng khuẩn chia cephalosporin thành 5 thế hệ . Các thế hệ trước tác dụng trên vi khuẩn gram dương mạnh hơn, nhưng trên gram âm thì yếu hơn các thế hệ sau và ngược lại .

Cephalosporin thế hệ 1:

Gồm các thuốc Cefazolin, Cephalexin, Cefadroxil, Cephalothin,….

Phổ kháng khuẩn:

Có hoạt tính mạnh trên các chủng vi khuẩn Gram-dương nhưng hoạt tính tương đối yếu trên các chủng vi khuẩn Gram-âm. Phần lớn cầu khuẩn Gram-dương nhạy cảm với cephalosporin thế hệ 1 (trừ enterococci, S. epidermidis và S. aureus kháng methicilin). Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí trong khoang miệng nhạy cảm , nhưng với B. fragilis thuốc không có hiệu suất cao . Hoạt tính tốt trên các chủng Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae, và P. mirabilis

Chỉ định:

Thường được sử dụng trong các tình huống chữa trị các nhiễm khuẩn phổ biến do vi khuẩn nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, răng

Một số tác dụng không mong muốn:

Phản ứng dị ứng: ngứa, ban da,… nặng hơn là sốc phản vệ nhưng ít gặp

Thuốc gây độc với thận như viêm thận kẽ

Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, đau bụng, ỉa chảy

Bội nhiễm nấm ở miệng, âm đạo, viêm màng ruột kết giả mạo

Cephalosporin thế hệ 2:

Gồm các thuốc Cefoxitin, Cefaclor, Cefprozil, Cefuroxim, Cefotetan, Ceforanid…

Phổ kháng khuẩn:

Các cephalosporin thế hệ 2 có hoạt tính mạnh hơn trên vi khuẩn Gram-âm đối chiếu thế hệ 1 (nhưng yếu hơn nhiều đối chiếu thế hệ 3). Một số thuốc như cefoxitin, cefotetan cũng có hoạt tính trên B. fragilis

Các cephalosporin thế hệ 2 cũng không có tác dụng với pseudomonas và enterococcus.

Chỉ định:

Sử dụng trong các tình huống chữa trị các nhiễm khuẩn phổ biến do vi khuẩn nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, rang.

Tác dụng không mong muốn:

gần giống các cephalosporin thế hệ 1. Dường như , các cephalosporin có nhóm methylthiotrtrazol như cefotetan, cefmetazole… làm giảm prothrombin nên gây rối loạn đông máu. Thuốc gây hội chứng giống disulfiram, chính vì như thế tránh uống rượu và các thuốc chứa cồn trong tiến trình dùng thuốc.

Cephalosporin thế hệ 3:

Gồm các thuốc Cefotaxim, Cefpodoxim, Ceftibuten, Cefdinir, Cefditoren, Ceftizoxim, Ceftriaxon, Cefoperazon, Ceftazidim…

Phổ tác dụng :

Các cephalosporin thế hệ 3 hầu hết có hoạt tính kém hơn thế hệ 1 trên cầu khuẩn Gram-dương, nhưng có hoạt tính mạnh trên vi khuẩn họ Enterobacteriaceae (dù rằng bây giờ các chủng vi khuẩn thuộc họ này đang tăng thêm kháng thuốc khỏe khoắn do khả năng tiết beta-lactamase). Một số các thuốc như ceftazidim và cefoperazon có hoạt tính trên P. aeruginosa nhưng lại kém các thuốc khác trong cùng thế hệ 3 trên các cầu khuẩn Gram-dương.

Chỉ định:

Sử dụng trong tình huống các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn đã kháng cephalosporin thế hệ 1 và 2:

Viêm màng não, áp xe não.

Nhiễm khuẩn huyết.

Viêm màng trong tim.

Nhiễm khuẩn hô hấp nặng.

Nhiễm khuẩn tiêu hóa, nhiễm khuẩn đường mất.

Nhiễm khuẩn tiết niệu và sinh dục.

Tác dụng không mong muốn:

Tương tự thế hệ 1 và 2.

Cephalosporin thế hệ 4:

Gồm các thuốc Cefepim, cefpirome.

Phổ kháng khuẩn:

Cephalosporin thế hệ 4 có phổ tác dụng rộng hơn đối chiếu thế hệ 3 và vững bền hơn với các beta-lactamase (nhưng không bền với Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm A). Thuốc có hoạt tính trên cả các chủng Gram dương, Gram-âm (bao gồm Enterobacteriaceae và Pseudomonas).

Cephalosporin thế hệ 5:

Ceftarolin là cephalosporin thế hệ 5 có khả năng chống lại vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA).

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link Post bài viết : kháng sinh nhóm cephalosporin

Item :78

Cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (viết tắt là A7AC). Các cephalosporin khác nhau được hình thành bằng phương pháp bán tổng hợp. Sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc

Giá sản phẩm: Liên hệ(Giá sỉ lẻ rẻ nhất Việt Nam)

Tới trang đặt hàng

Đặt hàng tại: Đặt mua thuốc trực tuyến
Trang chủ nhà thuốc: Nhà thuốc Online
Hotline: 0981 199 836

Lưu ý: Tin tức copy tại nhiều nguần khác nhau, nếu không ghi rõ nguần, mong chủ bài viết thông cảm và phản hồi lại giúp nếu tin tức có bản quyền và cần thâm nguần trích dẫn. muathuoconline.net cảm ơn các bạn