Khái niệm

Các thuốc kháng sinh nhóm penicilin đều là dẫn xuất của acid 6- aminopenicilanic (viết tắt là A6AP). Trong các kháng sinh nhóm penicilin, penicilin G là kháng sinh thiên nhiên đầu tiên được phát hiện vào năm 1928, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Penicilium. Các kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp.

Sự thay đổi nhóm thế trong cấu tạo của penicilin bán tổng hợp dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các enzym penicilinase và beta-lactamase; thay đổi phổ kháng khuẩn tương tự như hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây bệnh

Cơ chế di chuyển

Ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các penicillin có thiên tài acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của giai đoạn tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( giai đoạn tạo hòa hợp ngang giữa các peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có vách tế chở che sẽ bị phá hủy .

Penicillin hoạt hóa enzyme tự phân giải murein hydroxylase làm tăng phân hủy vách tế bào vi khuẩn. Kết quả là vách tế bào bị phá hủy .

Các vi khuẩn gram âm do vách tế bào ít peptidoglycan nên ít mẫn cảm với penicillin. Hơn nữa các vi khuẩn gram âm có lớp vỏ phospholipid bao phủ bên ngoài làm các penicillin khó thấm qua, chính vì thế penicillin ít chức năng lên các vi khuẩn gram âm (trừ một số penicillin phổ rộng như amoxicillin ưa nước có thể đi qua các kênh protein trên màng tế bào vi khuẩn gram âm).

Cơ chế đề kháng thuốc của vi khuẩn

Các vi khuẩn có thể kháng penicillin bao gồm:

Vi khuẩn không có vách tế bào.

Vi khuẩn sinh beta lactamase ( penicillinase).

Vi khuẩn không có receptor của penicillin hoặc cấu tạo vách tế bào ngăn không cho penicillin thấm qua hoặc không cho penicillin gắn vào receptor.

Enzyme tự phân hủy của tế bào không được hoạt hóa.

Phân loại

Dựa vào phổ kháng khuẩn, có thể tiếp nối phân loại các kháng sinh nhóm penicilin thành các phân nhóm với phổ kháng khuẩn tương ứng như sau:

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp.

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có chức năng trên tụ cầu.

Các penicilin phổ kháng khuẩn nhàng nhàng .

Các penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có chức năng trên trực khuẩn mủ xanh

Penicillin thiên nhiên ( penicillin phổ kháng khuẩn hẹp )

Bao gồm penicillin G và V

Phổ kháng khuẩn :

Phổ kháng khuẩn hẹp, cơ bản ảnh hưởng trên cầu khuẩn Gram-dương (trừ cầu khuẩn tiết penicilinase, bởi thế không có chức năng trên đa phần các chủng S. aureus). Cũng có chức năng lên một số vi khuẩn gram âm như lậu cầu, màng não cầu.

Chỉ định:

Điều trị trong những bệnh nhiễm khuẩn phổ biến như: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng, nhiễm khuẩn huyết, viêm xương tủy cấp và mạn, viêm màng trong tim do liên cầu.

Do thời gian chức năng kéo dài nên các penicillin chậm hay được dùng chữa trị lậu, tim la , dự phòng thấp khớp và viêm màng trong tim do liên cầu.

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có chức năng trên tụ cầu

Các thuốc gồm : Methicilin, Oxacilin, Cloxacilin, Dicloxacilin, Nafcilin.

Phổ kháng khuẩn:

Hoạt tính kháng khuẩn kém hơn trên các vi khuẩn mẫn cảm với penicilin G, nhưng do có thiên tài kháng penicilinase nên có chức năng trên các chủng tiết penicilinase như S. aureus và S. epidermidis chưa kháng methicillin.

Cơ chế kháng penicillinase là do thuốc có thuốc có cấu tạo lồng bồng tạo cản trở không gian làm penicillinase không tác vào vòng beta lactam được.

Chỉ định

Tụ cầu tiết penicillinase

Nhiễm khuẩn nặng do liên cầu gram âm (viêm màng trong tim, viêm tủy xương).

Các penicilin phổ kháng khuẩn nhàng nhàng

Các thuốc Ampicilin, Amoxicilin

Phổ kháng khuẩn

Phổ kháng khuẩn mở mang hơn so với penicilin G trên các vi khuẩn Gram-âm như Haemophilus influenzae, E. coli, và Proteus mirabilis. Các thuốc này không bền vững với enzym betalactamase nên thường được kết hợp với các chất ức chế beta-lactamase như acid clavulanic hay sulbactam.

Ampicillin và amoxicillin có hoạt phổ tương tự nhau nhưng do amoxicillin tiếp thu qua đường tiêu hóa cao hơn nên hay dùng để chữa trị nhiễm khuẩn toàn thân.

Chỉ định:

Các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên do vi khuẩn mẫn cảm : viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp và mạn, viêm nắp thanh quản…

Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng do E.coli…

Các nhiễm khuẩn tiêu háo, nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn mẫn cảm với aminopenicillin.

Các penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có chức năng trên trực khuẩn mủ xanh

Chia thành 2 nhóm:

Carboxypenicillin : carbenicillin, ticarcillin, temocillin….

Ureidopenicillin : Mezlocilin, Piperacilin…

Phổ kháng khuẩn :

Có chức năng mạnh trên các chủng Pseudomonas, Klebsiella, và một số chủng vi khuẩn Gram-âm khác. Piperacilin vẫn giữ được hoạt tính tương tự ampicilin trên tụ cầu Gram-dương và Listeria monocytogenes.

Chỉ định

Chủ yếu dùng để chữa trị các nhiễm khuẩn nặng do pseudomonas aeruginosa gây ra.

Tác dụng không mong muốn nhóm penicillin

Dễ gây ra các bức xúc dị ứng như mẩn ngứa, mày đay, ngoại ban mà ác hại hơn là sốc phản vệ mặc dầu trường hợp này ít khi xảy ra.

Các penicillin thiên nhiên có thiên tài gây ra viêm tĩnh mạch huyết khối, mất máu tan máu, giảm bạch cầu …

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có chức năng trên tụ cầu thường gây vàng da, ứ mật, độc với gan, thận, viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối. Thuốc không dùng cho trẻ lọt lòng và thời kì cho con bú.

Các kháng sinh phổ rộng có thể gây đi tả , viêm ruột già giả mạo …

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết : kháng sinh nhóm penicillin

Item :83

Các thuốc kháng sinh nhóm penicilin đều là dẫn xuất của acid 6- aminopenicilanic (viết tắt là A6AP). Trong các kháng sinh nhóm penicilin, penicilin G là kháng sinh tự nhiên đầu tiên được phát hiện vào năm 1928, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Penicilium. Các kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp

Giá sản phẩm: Liên hệ(Giá sỉ lẻ rẻ nhất Việt Nam)

Tới trang đặt hàng

Đặt hàng tại: Đặt mua thuốc trực tuyến
Trang chủ nhà thuốc: Nhà thuốc Online
Hotline: 0981 199 836

Lưu ý: Tin tức copy tại nhiều nguần khác nhau, nếu không ghi rõ nguần, mong chủ bài viết thông cảm và phản hồi lại giúp nếu tin tức có bản quyền và cần thâm nguần trích dẫn. muathuoconline.net cảm ơn các bạn